Sistema de liberação prolongada a partir de comprimidos matriciais bioadesivos vaginais contendo metronidazol - A. DIAS; J. L. SOARES SOBRINHO; L. C.C. NUNES; M. F. LA ROCA; M. S.S. CUNHA FILHO; P. J. ROLIM NETO (São Paulo State University (UNESP), 2009)
A vaginose bacteriana é a mais comum das infecções do trato genital feminino. O metronidazol, droga de escolha no tratamento, possui boa resposta terapêutica, mas, devido à sua toxicidade após doses contínuas, tem sua capacidade de combate e reversão da doença limitada pela efemeridade do tratamento. Desenvolveu-se a forma farmacêutica comprimido matricial bioadesivo vaginal contendo metronidazol que levou em conta, tanto a redução das quantidades administradas da droga, quanto o uso de atributos que desfavoreçam a permanência da flora patógena no meio vaginal, como a liberação prolongada e a acentuada adesão da forma à mucosa. Foram obtidos durante o estudo três formulações chamadas de lotes de bancada (LB I, LB II e LB III) com variações quali-quantitativas dos excipientes utilizados. Nos LB I e LB II utilizou-se o hidropropilmetilcelulose e carbopol como constituintes da matriz, porém no LB III foi utilizado uma composição de hidropropilmetilcelulose, etilcelulose e carbopol. As formulações apresentaram resultados dentro das especificações frente aos testes físico-químicos habituais de acordo com a Farmacopéia brasileira. Os comprimidos LB I e LB II liberaram todo seu conteúdo após seis e 12 horas, respectivamente, a partir de matrizes de caráter notadamente adesivo e ao fim dos ensaios mantiveram-se na forma de pequena estrutura gelificada. Mesmo sob essas condições, e após 48 horas de ensaio, a formulação LB III não liberou todo seu conteúdo, pode-se levar em conta a mudança da natureza dos componentes da matriz assim como a necessidade de um desenvolvimento e validação de método mais específico para dissolução. Palavras-chave: Comprimidos matriciais, metronidazol, liberação prolongada.