Preparação e caracterização inicial de complexo de inclusão entre nitrofurazona e 2-hidroxipropil-β-ciclodextrina

• Main Authors: L. F. Fraceto (Author), E. I. Ferreira (Author), A. H. Rosa (Author), G. H.G. Trossini (Author), C. M.S. Menezes (Author), R. Grillo (Author), C. M. Moraes (Author), C. L. Brito (Author), N. F.S. Melo (Author)
• Format: Book
• Published: São Paulo State University (UNESP), 2009-01-01T00:00:00Z.
• Subjects: article
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Summary

<p class="MsoNormal" style="margin: 0cm 0cm 0pt; line-height: normal; text-align: justify; mso-layout-grid-align: none;"> Nitrofurazona (NF), 5-nitro-2-furaldeído semicarbazona, é um antibiótico de amplo espectro, que apresenta diversos efeitos tóxicos e baixa solubilidade aquosa. A complexação da NF com ciclodextrinas é de grande interesse para o desenvolvimento de uma formulação para este antibiótico que seja mais segura e eficiente. Neste trabalho foi realizada a preparação e caracterização inicial do complexo de inclusão entre NF e hidroxipropil-ß-ciclodextrina (HP-ß-CD) através de experimentos para determinação da cinética de complexação, medidas de fotoestabilidade, medidas de constante de afinidade fármaco: ciclodextrina, ensaios de liberação in vitro, estequiometria de formação do complexo e morfologia do complexo por microscopia eletrônica de varredura. Os ensaios de cinética de complexação mostram que para o complexo atingir o equilíbrio são necessárias 17,3h. As isotermas de solubilidade determinadas para a NF em função da temperatura mostraram perfis do tipo A e B indicando que a temperatura é um fator importante na complexação da NF com ciclodextrina. Os experimentos de fotoestabilidade indicam que a inserção da molécula de NF na cavidade interna da ciclodextrina protege o fármaco da fotodecomposição. A cinética de liberação mostra que o perfil de liberação do fármaco é modificado pela presença da ciclodextrina no meio. A estequiometria de complexação entre NF e HP-ß-CD determinada foi de 1:1 NF:HP-ß-CD. Os resultados de microscopia eletrônica de varredura indicam alterações na estrutura cristalina da NF em presença de ciclodextrina. Este estudo está baseado na caracterização físico-química da complexação entre NF e HP-ß-CD podendo ser uma nova potencial opção para utilização terapêutica do NF. Palavras-chave: nitrofurazona; ciclodextrina; complexo de inclusão. </p>

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1808-4532
2179-443X