Sistema de liberação prolongada a partir de comprimidos matriciais bioadesivos vaginais contendo metronidazol

• Main Authors: A. Dias (Author), J.L. Soares Sobrinho (Author), L.C.C. Nunes (Author), M.F. La Roca (Author), M.S.S. Cunha Filho (Author), P.J. Rolim Neto (Author)
• Format: Book
• Published: São Paulo State University (UNESP), 2005-09-01T00:00:00Z.
• Subjects: article
• Online Access: Connect to this object online.
• Notes: 1808-4532; 2179-443X
• Keywords: comprimidos matriciais, metronidazol, liberação prolongada.; Pharmaceutical industry; HD9665-9675; Pharmacy and materia medica; RS1-441
• Source: Revista de Ciências Farmacêuticas Básica e Aplicada, Vol 26, Iss 3 (2005)

A vaginose bacteriana é a mais comum das infecções do trato genital feminino. O metronidazol, droga de escolha no tratamento, possui boa resposta terapêutica, mas, devido à sua toxicidade após doses contínuas, tem sua capacidade de combate e reversão da doença limitada pela efemeridade do tratamento. Desenvolveu-se a forma farmacêutica comprimido matricial bioadesivo vaginal contendo metronidazol que levou em conta, tanto a redução das quantidades administradas da droga, quanto o uso de atributos que desfavoreçam a permanência da flora patógena no meio vaginal, como a liberação prolongada e a acentuada adesão da forma à mucosa. Foram obtidos durante o estudo três formulações chamadas de lotes de bancada (LB I, LB II e LB III) com variações quali-quantitativas dos excipientes utilizados. Nos LB I e LB II utilizou-se o hidropropilmetilcelulose e carbopol como constituintes da matriz, porém no LB III foi utilizado uma composição de hidropropilmetilcelulose, etilcelulose e carbopol. As formulações apresentaram resultados dentro das especificações frente aos testes físico-químicos habituais de acordo com a Farmacopéia brasileira. Os comprimidos LB I e LB II liberaram todo seu conteúdo após seis e 12 horas, respectivamente, a partir de matrizes de caráter notadamente adesivo e ao fim dos ensaios mantiveram-se na forma de pequena estrutura gelificada. Mesmo sob essas condições, e após 48 horas de ensaio, a formulação LB III não liberou todo seu conteúdo, pode-se levar em conta a mudança da natureza dos componentes da matriz assim como a necessidade de um desenvolvimento e validação de método mais específico para dissolução.