Formulation development of film coated tablets containing malvastrum coromandelianum extract

Thesis (M.Sc. in Pharm.)--Chulalongkorn University, 2007

Saved in:
Bibliographic Details
Main Author: Pornsri Prasertwaree (Author)
Other Authors: Garnpimol C. Ritthidej (Contributor), Sukanya Jesadanont (Contributor), Chulalongkorn University. Faculty of Pharmaceutical Sciences (Contributor)
Format: Book
Published: Chulalongkorn University, 2013-11-18T08:08:55Z.
Subjects:
Online Access:http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/36681
Tags: Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
Description
Summary:Thesis (M.Sc. in Pharm.)--Chulalongkorn University, 2007
The spray-dried powder of Malvastrum coromandelianum water extract has been reported to be able to lower blood sugar for diabetic rabbits. It was also utilized for treating diabetic patients. However, the dried powder turned from pale brown into damp dark brown mass after storage for a few days, even filled into hard gelatin capsule. Therefore, the purpose of this study was to develop film coated tablets of high dose of Malvastrum coromandelianum powder. The spray-dried powder was evaluated for particle size, flow, and density. The core tablets were produced on a single-punch tablet press by direct compression method and using various fillers and lubricants to obtain optimal core tablet formulation. The coating process was performed using hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), chitosan and Eudragit E100 as film former by Thai coater. These tablets were evaluated for friability, hardness, disintegration and % drug dissolved at 60 minutes. The content was analyzed by high performance liquid chromatography. The influences of type of polymeric films HPMC, chitosan and Eudragit E100 on adhesive strength and moisture protection were evaluated both initially and accelerated conditioned (45 ± 2 ℃ /75 ± 5 % RH for 4 months). The results found Malvastrum coromandelianum spray-dried powder exhibited poor flow property in spite of narrow sizes and spherical shape particles with rough surface and aggregation in cluster. The selected core tablets showed satisfactory properties, having light brown color with smooth and shiny surface. HPMC and Eudragit E100 film coated tablets showed good appearance and physical properties of high mechanical resistance with low moisture sorption. The chitosan coated tablets exhibited the highest moisture sorption and color change. The concentration film coated significantly influenced both moisture and dissolution pattern while the type of polymer had slight effect on disintegration time. After storage at accelerated condition, the content of both HPMC and Eudragit E100 coated tablets was still within the standard of pharmacopoeia and good appearance. The percent remaining of the active compounds was 90.41% and 90.65% of the initial content as HPMC5 and PMC2, respectively. However, HPMC coated tablets showed poor appearance of swelling after storage for 6 months. In conclusion, Eudragit E100 film coated tablets of high dose of Malvastrum coromandelianum extract could be prepared with satisfactory properties and stability.
สารสกัดพ่นแห้งดายขัดมีฤทธิ์ในการลดระดับน้ำตาลในเลือดของกระต่ายที่ถูกเหนี่ยวนำให้เป็นเบาหวาน และนำมาใช้เป็นสมุนไพรสำหรับรักษาผู้ป่วยเบาหวาน อย่างไรก็ตามเมื่อนำผงยามาทำการบรรจุในแคปซูลชนิดแข็ง 2-3 วับ พบว่าผงยาสีน้ำตาล กลายเป็นสีน้ำตาลดำ และมีการจับตัวรวมกันเป็นก้อน ดังนั้นวัตถุประสงค์ในการศึกษาครั้งนี้เพื่อพัฒนายาเม็ดเคลือบฟิล์มสารสกัดดายขัด โดยจะมีการประเมินผงสารสกัดดายขัด เช่น การกระจายขนาดอนุภาค การไหล และความหนาแน่น ยาเม็ดสารสกัดดายขัดเตรียมโดยวิธีการตอกโดยตรง และมีการเติมสารช่วยและสารช่วยหล่อลื่น เพื่อให้ได้สูตรยาแม็ดแกนที่เหมาะสม กระบวนการในการเคลือบมีการใช้สารก่อฟิล์มดังนี้ ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ไคโตซาน และโพลีเมทาไครเลท โดยใช้เครื่องเคลือบเม็ดยา โดยยาเม็ดแกนจะมีการประเมิน ความกร่อน ความแข็ง การแตกกระจายตัวของเม็ดยา และเปอร์เซนต์ค่าการละลายที่ 60 นาที ความสม่ำเสมอของปริมาณตัวยาและปริมาณตัวยาสำคัญของยาเม็ด จะมีการวิเคราะห์โดยใช้ High Performance Liquid Chromatography โดยชนิดของสารก่อฟิล์ม ได้แก่ ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส ไคโตซาน และโพลีเมทาไครเลท มีอิทธิพลต่อความแข็งแรงในการยึดเกาะและคุณสมบัติในการป้องกันความชื้น ด้วยปริมาณการเคลือบต่างๆ กัน โดยจะมีการประเมินทั้งในสภาวะเริ่มต้นและสภาวะเร่ง (45 ± 2 ℃ และความชื้น 75 ± 5 % RH) เป็นระยะเวลา 4 เดือน ผลการประเมินพบว่า สารสกัดพ่นแห้งดายขัดมีคุณสมบัติการไหลที่ไม่ดี ทั้งๆ ที่การกระจายขนาดอนุภาคค่อนข้างแคบ และลักษณะของอนุภาคเป็นทรงกลมพื้นผิวไม่เรียบ มีการเกาะกลุ่มกัน จากการศึกษาพบว่าสารสกัดดายขัด ยาเม็ดแกน มีสีน้ำตาลอ่อน ผิวเรียบ เงา และเป็นมัน ยาเม็ดเคลือบฟิล์มไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส และยาเม็ดเคลือบฟิล์มโพลีเมทาไครเลท ที่เตรียมได้นั้นมีลักษณะทางกายภาพที่ดี และมีการดูดความชื้นต่ำ ส่วนยาเม็ดเคลือบฟิล์มไคโตซานจะมีลักษณะทางกายภาพที่เปลี่ยนแปลงไปอย่างชัดเจน เม็ดยามีการดูดความชื้นสูง สีของเม็ดยาเข้มขึ้น ปริมาณความเข้มข้นของสารก่อฟิล์ม มีผลต่อความชื้น และรูปแบบการละลายอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งชนิดของสารก่อฟิล์มส่งผลเล็กน้อยต่อค่าการกระจายตัวของเม็ดยา เมื่อศึกษาความคงตัวของเม็ดยาเหล่านี้ที่สภาวะเร่ง เป็นเวลานาน 4 เดือน พบว่าปริมาณสารสำคัญของยาเม็ดเคลือบฟิล์มที่เคลือบด้วยไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส และโพลีเมทาไครเลท มีปริมาณอยู่ในช่วงที่กำหนดตามมาตรฐานเภสัชตำรับ และมีลักษณะที่ดี โดยปริมาณสารสำคัญที่เหลือ คือ 90.41% และ 90.65% ของยาเม็ดเคลือบฟิล์มที่เคลือบด้วย 5% ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส และ 2% โพลีเมทาไครเลท ตามลำดับ อย่างไรก็ตาม เมื่อเก็บยาไว้ที่ 6 เดือน ยาเม็ดเคลือบฟิล์มที่เคลือบด้วยไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส จะแสดงลักษณะปรากฏที่ไม่ดี คือเม็ดยามีการบวม โดยสรุปสูตรยาเม็ดที่เคลือบด้วย โพลีเมทาไครเลท จะแสดงลักษณะปรากฏที่ดี มีความคงตัวดีที่สุด
Item Description:http://cuir.car.chula.ac.th/handle/123456789/36681