Development of fluorine-substituted NH2-biphenyl-diarylpyrimidines as highly potent non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors: Boosting the safety and metabolic stability

• Hauptverfasser: Xin Jin (Verfasst von), Shuai Wang (Verfasst von), Limin Zhao (Verfasst von), Wenjuan Huang (Verfasst von), Yinxiang Zhang (Verfasst von), Christophe Pannecouque (Verfasst von), Erik De Clercq (Verfasst von), Ge Meng (Verfasst von), Huri Piao (Verfasst von), Fener Chen (Verfasst von)
• Format: Buch
• Veröffentlicht: Elsevier, 2023-03-01T00:00:00Z.
• Schlagworte: article
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Our recent studies for nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors identified a highly potent compound JK-4b against WT HIV-1 (EC50 = 1.0 nmol/L), but the poor metabolic stability in human liver microsomes (t1/2 = 14.6 min) and insufficient selectivity (SI = 2059) with high cytotoxicity (CC50 = 2...