Metabolic Soft Spot and Pharmacokinetics: Functionalization of C-3 Position of an Eph-Ephrin Antagonist Featuring a Bile Acid Core as an Effective Strategy to Obtain Oral Bioavailability in Mice

• Những tác giả chính: Francesca Ferlenghi (Tác giả), Carmine Giorgio (Tác giả), Matteo Incerti (Tác giả), Lorenzo Guidetti (Tác giả), Paola Chiodelli (Tác giả), Marco Rusnati (Tác giả), Massimiliano Tognolini (Tác giả), Federica Vacondio (Tác giả), Marco Mor (Tác giả), Alessio Lodola (Tác giả)
• Định dạng: Sách
• Được phát hành: MDPI AG, 2021-12-01T00:00:00Z.
• Những chủ đề: article
• Truy cập trực tuyến: Connect to this object online.

UniPR129, an L-β-homotryptophan conjugate of the secondary bile acid lithocholic acid (LCA), acts as an effective protein-protein interaction (PPI) inhibitor of the Eph-ephrin system but suffers from a poor oral bioavailability in mice. To improve UniPR129 bioavailability, a metabolic soft spot, i.e...